Factores que afectan al grado de unión a las proteínas plasmáticas de los fármacos

Los factores que afectan al grado de unión a las proteínas plasmáticas son:

• Descenso en las concentraciones de proteínas:

• Factores fisiológicos como la edad, embarazo, y patológicos como insuficiencia renal y hepática, enfermedades endocrinas como diabetes e hipertiroidismo puede disminuir la concentración de albúmina y con ello la fracción libre de fármaco-cuadros de toxicidad.

• En el neonato la concentración de albúmina disminuye, normalizándose al año de vida, situación que puede agravarse en casos de hiperbilirrubinemia (la bilirrubina compite con muchos fármacos en su unión a la.albúmina). La población anciana también suele padecer de hipoalbuminemia, así como puede estar aumentada la α1-glicoproteína.

• En el embarazo y hacia el último trimestre la concentración de albúmina y α1-glicoproteína disminuye.

• En la insuficiencia renal y hepática, diabetes e hipertiroidismo la concentración de albúmina disminuye.

• Reducción de la capacidad de fijación de las proteínas (factores fisiológicos como edad y embarazo).

• El neonato y embarazo disminuye la fijación de los AINES del tipo salicilato a las proteínas plasmáticas y en el anciano disminuye la fijación de fenitoína (anticonvulsivo y antiarrítmico), fenilbutazona (AINE), warfarina (anticoagulante),…Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción de Fármacos

• Presencia de sustancias o fármacos que compitan en su unión a las proteínas (factores fisiológicos como la edad y embarazo, y patológicos como la insuficiencia renal y hepática, diabetes).

• En el neonato se produce aumento de ácidos grasos y compiten con algunos ansiolíticos/miorelajantes como diazepam.

• Durante el embarazo se produce un aumento de ácidos grasos en sangre que compiten con el diazepam, fenitoína, propanolol (β- bloqueante) y valproato (antiepiléptico) en su unión a proteínas plasmáticas.

• En la diabetes los ácidos grasos aumentan y compiten con el diazepam, lidocaína(anestésico local), warfarina,..

• En la insuficiencia renal existen ácidos grasos y otros metabolitos que compiten con muchos fármacos.

• En el enfermo hepático la bilirrubina compite en su unión a las proteínas plasmáticas para naproxeno (AINE).